Que es farmacologia
Es la ciencia que estudia el origen, las acciones y las propiedades que las sustancias químicas ejercen sobre los organismos vivos. En un sentido más estricto se considera la farmacología como el estudio de los fármacos, sea que ésas tengan efectos beneficiosos o bien tóxicos. La farmacología tiene aplicaciones clínicas cuando las sustancias son utilizadas en el diagnóstico, prevención, tratamiento y alivio de síntomas de una enfermedad.
También se puede hablar de Farmacología como el estudio unificado de las propiedades de las sustancias químicas y de los organismos vivientes y de todos los aspectos de sus interacciones, orientado hacia el tratamiento, diagnóstico y prevención de las enfermedades.
Que es un medicamento
Un medicamento es uno o mas fármacos, integrados en una forma farmacéutica, presentado para expendio y uso industrial o clínico, y destinado para su utilización en las personas o en los animales, dotado de propiedades que permitan el mejor efecto farmacológico de sus componentes con el fin de prevenir, aliviar o mejorar enfermedades, o para modificar estados fisiológicos.
Que es una droga
En farmacología una droga es toda materia prima de origen biológico que directa o indirectamente sirve para la elaboración de medicamentos, siendo el principio activo la sustancia responsable de la actividad farmacológica de la droga. La droga puede ser todo vegetal o animal entero, órgano o parte del mismo, o producto obtenido de ellos por diversos métodos que poseen una composición química o sustancias químicas que proporcionan una acción farmacológica útil en terapéutica.
Que es la dosis
En farmacología se entiende por dosis es el contenido de principio activo de un medicamento, expresado en cantidad por unidad de toma, por unidad de volumen o de peso, en función de la presentación, que se administrará de una vez.
La sobredosis es la toma por encima de la dosis recomendada. En su extremo, puede ser una dosis letal.
Los medicamentos se pueden presentar en forma de multidosis o unidosis. En la unidosis, cada unidad de medicamento es una toma y viene identificada con su lote y caducidad. A nivel hospitalario se emplea cada vez más la unidosis por ser más cómoda y evitar errores en la toma.
Preparados farmaceuticos y formas de presentacion
Se denomina preparados farmaceuticos formas medicamentosas formas farmaceuticas o de dosificacion o simplemente preparados a los productos elaborados a partir de las drogas para poder ser administradas al organismo.
Estos preparados pueden tener una o varias drogas y son confeccionadas por el farmaceutico o la industria farmaceutica.Existe en estado solido semisolido liquido y gaseoso soluciones suspenciones emulciones o dispersiones coloideas.
En general las drogas y preparados poseen tres nombres principales
a)nombre quimico
b)nombre generico
c)nombre registrado
Para prepararlas se utilizan distintos excipientes segun la droga:jarabe mucilago de goma arabiga almidon.
Se las pueden recubrir con una capa de azucar (solo o con chocolate) para mejorar el sabor y protegerlas de la accion de la humedad y del aire.
Farmacodinamia
Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo. Dicho de otra manera: el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco. Desde este punto de vista es opuesto a lo que implica la farmacocinética: lo que le sucede al fármaco por la acción del organismo.
Farmacocinetica
La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
Interacciones farmacologicas
Se conoce como interacción farmacológica a la modificación del efecto de un fármaco por la acción de otro cuando se administran conjuntamente. Esta acción puede ser de tipo sinérgico (cuando el efecto aumenta) o antagonista (cuando el efecto disminuye). De aquí se deduce la importancia de las interacciones farmacológicas en el campo de la medicina. Si un paciente que toma dos fármacos ve aumentado el efecto de uno de ellos se puede caer en una situación de sobredosis y, por tanto, de mayor riesgo de que aparezcan efectos secundarios. A la inversa, si ve su acción disminuida se puede encontrar ante falta de utilidad terapéutica por infradosificación. No obstante lo anterior, las interacciones pueden ser buscadas para conseguir un mejor efecto terapéutico.Son ejemplos ilustrativos la asociación de la codeína al paracetamol para aumentar su efecto analgésico o la combinación de ácido clavulánico y la amoxicilina para evitar la resistencia de las bacterias al antibiótico. Igualmente hay que considerar que existen interacciones que aunque desde el punto de vista teórico estén presentes, en la práctica clínica no tienen repercusión de interés.
Vias de administracion
Vía digestiva.
Vía oral
Vía sublingual
Vía gastroentérica
Vía rectal
Vía parenteral
Vía subcutánea
Vía intramuscular
Vía intravenosa
Vía intraarterial
Vía intratecal
Vía intraperitoneal
Otras vías parenterales
Vía intraarticular
Vía intradérmica
Vía intraósea
Vía intracardíaca
Vía tópica
Sobre piel
Sobre mucosas
Mucosa nasal
Mucosa vaginal
Mucosa uretral
Mucosa conjuntival
Vía transdérmica
Vía respiratoria
lunes, 14 de junio de 2010
domingo, 13 de junio de 2010
Unidad 2 Medicamentos para el aparato digestivo
Atiacidos
Antiácidos, fármacos que disminuyen la acidez anormal del tracto digestivo o de otras secreciones orgánicas. Aquellos que se combinan directamente con los radicales ácidos en el estómago se llaman antiácidos de efecto directo, e incluyen el bicarbonato de amonio, el bicarbonato de potasio, la magnesia, el hidróxido de calcio hidratado y el carbonato de calcio (véase Calcita). Los antiácidos de efecto remoto, como los acetatos, citratos y tartratos, se transforman en carbonatos, incrementando así el pH sanguíneo (alcalinizando). Algunos fármacos, como los carbonatos y bicarbonatos de sodio, potasio, calcio, magnesio y litio, actúan como antiácidos tanto por efecto directo como indirecto.
Acción neutralizante del ácido clorhídrico por reacción química en el estómago. Se suelen distinguir dos tipos:
•Sistémicos: La parte catiónica de la molécula sufre absorción, por lo que puede producirse alcalosis sistémica. Acción rápida pero poco duradera, con posible efecto rebote.
•No sistémicos: Al reaccionar con el ácido clorhídrico, la parte catiónica forma una sal que no se absorbe. Acción más lenta y sostenida, por lo general sin efecto rebote.
Accion de un antiacido en el estomago
Los antiácidos constituyen un grupo de medicamentos utilizados para neutralizar el jugo gástrico (ácido clorhídrico).
Cuando se segrega un exceso de jugo gástrico se puede inducir la formación de una úlcera en el estómago. Una manera de combatir el exceso de jugo gástrico (acidez de estómago) son los antiácidos. El proceso de neutralización entre el antiácido y el jugo gástrico (HCl):
HCl (ácido del estómago) + Antiácido(base débil) H2O + CO2 + sales
Según su poder neutralizante se pueden clasificar en dos grupos:
•Los antiácidos fuertes: Dentro de este grupo se encuentran el bicarbonato de sodio, el óxido de magnesio y el carbonato de calcio.
•Los antiácidos débiles: se encuentran diversas preparaciones que contienen aluminio como gel (hidróxido de aluminio)
En esta práctica se va a evaluar la capacidad neutralizante de dos antiácidos comerciales. El método utilizado será seguir la evolución del pH en función del tiempo.
Laxantes
Un laxante es una preparación usada para provocar la defecación o la eliminación de heces. Los laxantes son mayormente consumidos para tratar el estreñimiento. Ciertos laxantes estimulantes, lubricantes, y salinos son usados para evacuar el colon para examinaciones rectales e intestinales. Son a veces suplementados por enemas.
El abuso de los laxantes es un grave problema, una dosis muy elevada puede ocasionar parálisis intestinal, síndrome irritable de intestinos (SII), pancreatitis, hemorroides, entre otros.
Existen muchos tipos de laxantes, los cuales están listados más abajo. Un tipo no listado es un laxante de combinación, lo cual simplemente quiere decir que el laxante trae más de un ingrediente, dando una combinación de efectos. Los laxantes pueden administrarse vía oral o en forma de supositorios.
Laxantes de lastre (fibras)
Son las fibras alimenticias o mucílagos. Hacen las heces más densas y voluminosas, y las hacen retener más agua, lo que favorece el peristaltismo natural y la progresión intestinal. Aceleran el tránsito cólico en 2 ó 3 días. Ejemplos: semillas de psyllium o de plantago (isabgol), y goma de sterculia.
Lubrificantes
Se absorben de forma oral y facilitan (modestamente) la progresión de las heces en el intestino por efecto de deslizamiento, además de reducir la absorción hídrica. Actúan en 6 a 8 horas. Los efectos indeseables son irritaciones y supuraciones anales.
Laxantes osmóticos
No son absorbidos, y retienen el agua y los electrolitos en el colon. Actúan en 1 ó 2 días. Los principales efectos indeseables son dolores abdominales e hinchazón intestinal.
Hay de dos tipos:
·Osmóticos azucarados: lactitol, lactulosa, sorbitol.
·Osmóticos salinos: sales de sodio y de potasio, fosfatos. Una concentración alta de estos últimos aumenta la presencia de agua en el colon y, por tanto, la hidratación de las heces. El principal inconveniente de esta clase de laxantes es que un paso parcial de la sal a la sangre supone un riesgo de aumento de la tensión arterial y, a dosis altas, edema.
·Osmóticos puros.
·Polietilénglicol.
Laxantes de contacto (estimulantes)
Los laxantes de contacto aumentan la motilidad intestinal mediante diversos mecanismos. Pueden producir efectos indeseables que a veces son graves, como la colitis y las interacciones con otros medicamentos. Hay de dos tipos:
·Derivados antraquinónicos naturales y sintéticos: sena y derivados (por ejemplo, los senósidos).
·Derivados del difenilmetano: Bisacodyl, Bisoxatina y picosulfato de sodio.
Laxantes de uso rectal
Activan rápidamente un reflejo para defecar. Su uso repetido provoca irritaciones anales. Entre ellos están la glicerina por vía rectal y los enemas.
Estos tratamientos pueden, por otra parte, facilitar la extracción manual de fecalomas cuando son utilizados previamente.
Antiemeticos
Fármacos, aquellos que impiden el vómito (emesis) o la náusea. Típicamente se usan para tratar cinetosis y los efectos secundarios de los analgésicos opioides, de los anestésicos generales y de la quimioterapia dirigida contra el cáncer.
Tipos de antieméticos
Los antieméticos son divididos clásicamente en tres grupos:
·Antagonistas dopaminérgicos anti D2, como la domperidona.
·Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2, como la metoclopramida.
·Antagonistas selectivos del 5HT-3, compuesto por el grupo de los 'setrones', cuya cabeza de grupo es el ondansetron.
Algunos antieméticos
Los antieméticos incluyen:
Antagonistas del receptor 5-HT Estos bloquean los receptores de la serotonina en el tracto del SNC y GI. Como tales, pueden ser usadas para tratar náuseas y vómitos post-operatorios y provocados por medicamentos.
·Dolasetron
·Granisetron
·Ondansetron
·Tropisetron
·Palonosetron
·Penetrolotron
Los antagonistas de la dopamina actúan en el Sistema Nervioso Central y son usados para tratar la náusea y vómitos asociados a enfermedad neoplástica, enfermedad de radiación, opioides, a las drogas citotóxicas y anestésicos generales.
·Domperidone
·Droperidol, Haloperidol, Clorpromazina, Promethazine, Prochlorperazine. Algunos de estos medicamentos son limitados en su utilidad por sus efectos secundarios extrapiramidales y sedativos.
·Metoclopramide también tiene efecto sobre el tracto GI como pro-cinético, y de esta manera es útil en el reflujo gastrointestinal y en el tratamiento de los vómitos en el embarazo.
·Alizapride
Antihistamínicos (antagonistas del receptor de histamina H), eficaces en muchas condiciones, incluyendo náuseas por vértigo y por desplazamiento y náuseas matutinas en el embarazo.
·Cyclizine
·Diphenhydramine
·Dimenhydrinate
·Meclizine
·Promethazine (Pentazine, Phenergan, Promacot)
·Hydroxyzine
·Esteroides
La Dexametasona dada en dosis bajas al inicio de un anestésico general para cirugía es un antiemético eficaz. El mecanismo específico de la acción no se entiende completamente.
·Benzodiazepina
El Midazolam dado al inicio de la anestesia se ha demostrado en ensayos recientes para ser tan eficaz como el ondansetron, es un antagonista del 5HT3 en la prevención de la náusea postoperatoria y el vómito. Otros estudios necesitan ser emprendidos.
El Cannabinoides es una terapia de segunda línea, usada en pacientes con náusea y vómito citotóxicos insensibles a otros agentes. La somnolencia y los vértigos son frecuentes efectos secundarios.
·Canabis
·Marinol
Otros
·Trimethobenzamide, se piensa trabaja en el CTZ
·Jengibre
·Emetrol también dice ser un antiemético eficaz.
·Propofol suministrado por vía intravenosa, ha sido usado en un las instalaciones de cuidado intensivo en el hospital como terapia del rescate para la emesis.
Antiparasitarios
Es un medicamento usado en humanos y animales para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias y parásitos y para el tratamiento de algunas formas de cáncer.
Antihelmínticos
Albendazol, indicado para el tratamiento de:
·Hidatidosis
·Céstodos y cisticercosis
·Nemátodos o gusanos redondos
·Ivermectina
·Oncocercosis
·Filariasis
·Gusanos redondos o nemátodos
·Ectoparásitos
·Praziquantel
·Esquistosomiasis
·Tremátodos
·Céstodos
Antiprotozoarios
·Albendazol
·Giardiasis
·Microsporidiosis
·Fumagilina
·Microsporidiosis ocular
·Trimetoprima/Sulfametoxazol
·Ciclosporosis
·Isosporiasis
·Paromomicina
·Criptosporidiosis
Antiácidos, fármacos que disminuyen la acidez anormal del tracto digestivo o de otras secreciones orgánicas. Aquellos que se combinan directamente con los radicales ácidos en el estómago se llaman antiácidos de efecto directo, e incluyen el bicarbonato de amonio, el bicarbonato de potasio, la magnesia, el hidróxido de calcio hidratado y el carbonato de calcio (véase Calcita). Los antiácidos de efecto remoto, como los acetatos, citratos y tartratos, se transforman en carbonatos, incrementando así el pH sanguíneo (alcalinizando). Algunos fármacos, como los carbonatos y bicarbonatos de sodio, potasio, calcio, magnesio y litio, actúan como antiácidos tanto por efecto directo como indirecto.
Acción neutralizante del ácido clorhídrico por reacción química en el estómago. Se suelen distinguir dos tipos:
•Sistémicos: La parte catiónica de la molécula sufre absorción, por lo que puede producirse alcalosis sistémica. Acción rápida pero poco duradera, con posible efecto rebote.
•No sistémicos: Al reaccionar con el ácido clorhídrico, la parte catiónica forma una sal que no se absorbe. Acción más lenta y sostenida, por lo general sin efecto rebote.
Accion de un antiacido en el estomago
Los antiácidos constituyen un grupo de medicamentos utilizados para neutralizar el jugo gástrico (ácido clorhídrico).
Cuando se segrega un exceso de jugo gástrico se puede inducir la formación de una úlcera en el estómago. Una manera de combatir el exceso de jugo gástrico (acidez de estómago) son los antiácidos. El proceso de neutralización entre el antiácido y el jugo gástrico (HCl):
HCl (ácido del estómago) + Antiácido(base débil) H2O + CO2 + sales
Según su poder neutralizante se pueden clasificar en dos grupos:
•Los antiácidos fuertes: Dentro de este grupo se encuentran el bicarbonato de sodio, el óxido de magnesio y el carbonato de calcio.
•Los antiácidos débiles: se encuentran diversas preparaciones que contienen aluminio como gel (hidróxido de aluminio)
En esta práctica se va a evaluar la capacidad neutralizante de dos antiácidos comerciales. El método utilizado será seguir la evolución del pH en función del tiempo.
Laxantes
Un laxante es una preparación usada para provocar la defecación o la eliminación de heces. Los laxantes son mayormente consumidos para tratar el estreñimiento. Ciertos laxantes estimulantes, lubricantes, y salinos son usados para evacuar el colon para examinaciones rectales e intestinales. Son a veces suplementados por enemas.
El abuso de los laxantes es un grave problema, una dosis muy elevada puede ocasionar parálisis intestinal, síndrome irritable de intestinos (SII), pancreatitis, hemorroides, entre otros.
Existen muchos tipos de laxantes, los cuales están listados más abajo. Un tipo no listado es un laxante de combinación, lo cual simplemente quiere decir que el laxante trae más de un ingrediente, dando una combinación de efectos. Los laxantes pueden administrarse vía oral o en forma de supositorios.
Laxantes de lastre (fibras)
Son las fibras alimenticias o mucílagos. Hacen las heces más densas y voluminosas, y las hacen retener más agua, lo que favorece el peristaltismo natural y la progresión intestinal. Aceleran el tránsito cólico en 2 ó 3 días. Ejemplos: semillas de psyllium o de plantago (isabgol), y goma de sterculia.
Lubrificantes
Se absorben de forma oral y facilitan (modestamente) la progresión de las heces en el intestino por efecto de deslizamiento, además de reducir la absorción hídrica. Actúan en 6 a 8 horas. Los efectos indeseables son irritaciones y supuraciones anales.
Laxantes osmóticos
No son absorbidos, y retienen el agua y los electrolitos en el colon. Actúan en 1 ó 2 días. Los principales efectos indeseables son dolores abdominales e hinchazón intestinal.
Hay de dos tipos:
·Osmóticos azucarados: lactitol, lactulosa, sorbitol.
·Osmóticos salinos: sales de sodio y de potasio, fosfatos. Una concentración alta de estos últimos aumenta la presencia de agua en el colon y, por tanto, la hidratación de las heces. El principal inconveniente de esta clase de laxantes es que un paso parcial de la sal a la sangre supone un riesgo de aumento de la tensión arterial y, a dosis altas, edema.
·Osmóticos puros.
·Polietilénglicol.
Laxantes de contacto (estimulantes)
Los laxantes de contacto aumentan la motilidad intestinal mediante diversos mecanismos. Pueden producir efectos indeseables que a veces son graves, como la colitis y las interacciones con otros medicamentos. Hay de dos tipos:
·Derivados antraquinónicos naturales y sintéticos: sena y derivados (por ejemplo, los senósidos).
·Derivados del difenilmetano: Bisacodyl, Bisoxatina y picosulfato de sodio.
Laxantes de uso rectal
Activan rápidamente un reflejo para defecar. Su uso repetido provoca irritaciones anales. Entre ellos están la glicerina por vía rectal y los enemas.
Estos tratamientos pueden, por otra parte, facilitar la extracción manual de fecalomas cuando son utilizados previamente.
Antiemeticos
Fármacos, aquellos que impiden el vómito (emesis) o la náusea. Típicamente se usan para tratar cinetosis y los efectos secundarios de los analgésicos opioides, de los anestésicos generales y de la quimioterapia dirigida contra el cáncer.
Tipos de antieméticos
Los antieméticos son divididos clásicamente en tres grupos:
·Antagonistas dopaminérgicos anti D2, como la domperidona.
·Antagonistas no selectivos serotoninérgicos y anti D2, como la metoclopramida.
·Antagonistas selectivos del 5HT-3, compuesto por el grupo de los 'setrones', cuya cabeza de grupo es el ondansetron.
Algunos antieméticos
Los antieméticos incluyen:
Antagonistas del receptor 5-HT Estos bloquean los receptores de la serotonina en el tracto del SNC y GI. Como tales, pueden ser usadas para tratar náuseas y vómitos post-operatorios y provocados por medicamentos.
·Dolasetron
·Granisetron
·Ondansetron
·Tropisetron
·Palonosetron
·Penetrolotron
Los antagonistas de la dopamina actúan en el Sistema Nervioso Central y son usados para tratar la náusea y vómitos asociados a enfermedad neoplástica, enfermedad de radiación, opioides, a las drogas citotóxicas y anestésicos generales.
·Domperidone
·Droperidol, Haloperidol, Clorpromazina, Promethazine, Prochlorperazine. Algunos de estos medicamentos son limitados en su utilidad por sus efectos secundarios extrapiramidales y sedativos.
·Metoclopramide también tiene efecto sobre el tracto GI como pro-cinético, y de esta manera es útil en el reflujo gastrointestinal y en el tratamiento de los vómitos en el embarazo.
·Alizapride
Antihistamínicos (antagonistas del receptor de histamina H), eficaces en muchas condiciones, incluyendo náuseas por vértigo y por desplazamiento y náuseas matutinas en el embarazo.
·Cyclizine
·Diphenhydramine
·Dimenhydrinate
·Meclizine
·Promethazine (Pentazine, Phenergan, Promacot)
·Hydroxyzine
·Esteroides
La Dexametasona dada en dosis bajas al inicio de un anestésico general para cirugía es un antiemético eficaz. El mecanismo específico de la acción no se entiende completamente.
·Benzodiazepina
El Midazolam dado al inicio de la anestesia se ha demostrado en ensayos recientes para ser tan eficaz como el ondansetron, es un antagonista del 5HT3 en la prevención de la náusea postoperatoria y el vómito. Otros estudios necesitan ser emprendidos.
El Cannabinoides es una terapia de segunda línea, usada en pacientes con náusea y vómito citotóxicos insensibles a otros agentes. La somnolencia y los vértigos son frecuentes efectos secundarios.
·Canabis
·Marinol
Otros
·Trimethobenzamide, se piensa trabaja en el CTZ
·Jengibre
·Emetrol también dice ser un antiemético eficaz.
·Propofol suministrado por vía intravenosa, ha sido usado en un las instalaciones de cuidado intensivo en el hospital como terapia del rescate para la emesis.
Antiparasitarios
Es un medicamento usado en humanos y animales para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias y parásitos y para el tratamiento de algunas formas de cáncer.
Antihelmínticos
Albendazol, indicado para el tratamiento de:
·Hidatidosis
·Céstodos y cisticercosis
·Nemátodos o gusanos redondos
·Ivermectina
·Oncocercosis
·Filariasis
·Gusanos redondos o nemátodos
·Ectoparásitos
·Praziquantel
·Esquistosomiasis
·Tremátodos
·Céstodos
Antiprotozoarios
·Albendazol
·Giardiasis
·Microsporidiosis
·Fumagilina
·Microsporidiosis ocular
·Trimetoprima/Sulfametoxazol
·Ciclosporosis
·Isosporiasis
·Paromomicina
·Criptosporidiosis
martes, 8 de junio de 2010
Analgésico
Un analgésico es un medicamento que calma o elimina el dolor.
Aunque se puede usar el término para cualquier sustancia, es decir, mecanismo que reduzca el dolor, generalmente se refiere a un conjunto de fármacos, de familias químicas diferentes que calman o eliminan el dolor por diferentes mecanismos.
Clasificación de los analgésicos
Antinflamatorios no esteroideos
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo heterogéneo de fármacos, cuyo representante más conocido es la Aspirina. Actúan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la producción de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Corresponden al primer escalón analgésico de la OMS, junto con el paracetamol, que aunque no es un AINE propiamente dicho, se incluye en este primer escalón. Además de propiedades analgésicas, los AINE son antipiréticos, antiinflamatorios y algunos antiagregantes plaquetarios. Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis de tolerancia o techo terapéutico debido a los graves efectos adversos como es la hemorragia.
Opiáceos menores
Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el tramadol que imitan, con menor poder analgésico, la acción de los opioides. Corresponden al segundo escalón analgésico de la OMS.
Opiáceos mayores
Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la morfina y otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgésico de los opiáceos endógenos. Son los fármacos analgésicos más potentes conocidos y corresponden al tercer escalón analgésico de la OMS. Se pueden asociar y potencian su acción con los AINE, pero no es biológicamente correcto asociarlos a opiáceos menores.
Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que se puede aumentar la dosis según la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras dosis.
Fármacos adyuvantes
Aunque no son analgésicos cuando se administran aisladamente, potencian la acción de cualquier analgésico en asociación. Entre los fármacos adyuvantes analgésicos se encuentran:
Corticoides.
Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricíclicos.
Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuropático.
Aunque no se pueden incluir dentro del grupo de los analgésicos, el placebo, es decir, el efecto placebo o alivio del dolor en ausencia de un tratamiento conocido biológicamente como activo, es capaz de activar áreas cerebrales dedicadas al alivio del dolor, provocando cambios físicos en la manera en la que el cerebro responde al dolor, visible en resonancia magnética funcional, por lo que está demostrado que la confianza que deposita el paciente en un tratamiento, mejora los resultados del mismo. A pesar de todo, ninguna fase del tratamiento del dolor pasa por la utilización de placebo, porque no es ético.
Antiinflamatorio no esteroideo
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente. Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero que cursan con importantes efectos secundarios. En oposición a los corticoides, el término "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas.
Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en el mercado inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es la inhibición de la COX-2 la que en parte conlleva a la acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética de los AINEs, sin embargo, aquellos que simultáneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causar hemorragias digestivas y úlceras, en especial la aspirina. Por lo tanto, se enfatizan las ventajas de inhibidores selectivos para la COX-2.
El AINE prototipo es la aspirina y le acompañan una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propílico (como el ibuprofeno y naproxen), derivados del ácido acético (como la indometacina) y ácidos enólicos (como el piroxicam), todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. El Paracetamol se incluye entre los AINEs, a pesar de su poca acción antiinflamatoria.
Farmacocinetica
Se ha demostrado una relación entre la concentración del medicamento en el plasma sanguíneo y la respuesta antiinflamatoria en pacientes que toman antiinflamatorios no esteroideos como aquellos con artritis reumatoide o con dolor postoperatorio. En la administración de AINEs, se han observado diferencias farmacocinéticas entre un paciente y otro a la misma dosis. Existe también una relación directa entre la dosis administrada y el riesgo de perforación o sangrado en el tracto gastrointestinal superior.
Con la excepción de los Coxib, y los para-aminofenoles como el acetaminofen, los antiinflamatorios no esteroideos son ácidos orgánicos débiles con un pKa menor a 5 y permanecen disociados a un pH 2 unidades por encima de su pKa. Algunos como el diclofenaco, el ibuprofeno, el naproxen y la indometacina son ácidos carboxílicos, mientras que otros como la fenilbutazona son ácidos enólicos. La nabumetona es una cetona administrada como un profármaco que luego es metabolizado a su forma activa ácida.
La vía de elección para la administración de algunos AINEs en el tratamiento del dolor agudo, es la intravenosa dado que permite un rápido comienzo de acción siendo conveniente una dosis de carga que dependerá del fármaco para llegar a la ventana terapéutica rápidamente con efectos secundarios minimos. Por vía oral, poseen una rápida y buena absorción, incluyendo en pacientes veterinarios.
Presentan una elevada unión a proteínas plasmáticas y una buena distribución por difusión pasiva pH dependiente, así como gran liposolubilidad.
La vida media de los AINE es muy variable por lo que se los divide en tres grupos:
1.Vida media corta (<6>10 h): nabumetona, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam y sulindac
Aunque existen presentaciones de liberación sostenida para los AINEs con una vida media muy corta con el fin de prolongar su efecto, no se ha demostrado que dichas fórmulas conlleven alguna ventaja terapéutica, excepto que la administración del medicamento es menos frecuente.
Un analgésico es un medicamento que calma o elimina el dolor.
Aunque se puede usar el término para cualquier sustancia, es decir, mecanismo que reduzca el dolor, generalmente se refiere a un conjunto de fármacos, de familias químicas diferentes que calman o eliminan el dolor por diferentes mecanismos.
Clasificación de los analgésicos
Antinflamatorios no esteroideos
Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo heterogéneo de fármacos, cuyo representante más conocido es la Aspirina. Actúan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la producción de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Corresponden al primer escalón analgésico de la OMS, junto con el paracetamol, que aunque no es un AINE propiamente dicho, se incluye en este primer escalón. Además de propiedades analgésicas, los AINE son antipiréticos, antiinflamatorios y algunos antiagregantes plaquetarios. Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis de tolerancia o techo terapéutico debido a los graves efectos adversos como es la hemorragia.
Opiáceos menores
Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el tramadol que imitan, con menor poder analgésico, la acción de los opioides. Corresponden al segundo escalón analgésico de la OMS.
Opiáceos mayores
Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la morfina y otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgésico de los opiáceos endógenos. Son los fármacos analgésicos más potentes conocidos y corresponden al tercer escalón analgésico de la OMS. Se pueden asociar y potencian su acción con los AINE, pero no es biológicamente correcto asociarlos a opiáceos menores.
Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que se puede aumentar la dosis según la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras dosis.
Fármacos adyuvantes
Aunque no son analgésicos cuando se administran aisladamente, potencian la acción de cualquier analgésico en asociación. Entre los fármacos adyuvantes analgésicos se encuentran:
Corticoides.
Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricíclicos.
Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuropático.
Aunque no se pueden incluir dentro del grupo de los analgésicos, el placebo, es decir, el efecto placebo o alivio del dolor en ausencia de un tratamiento conocido biológicamente como activo, es capaz de activar áreas cerebrales dedicadas al alivio del dolor, provocando cambios físicos en la manera en la que el cerebro responde al dolor, visible en resonancia magnética funcional, por lo que está demostrado que la confianza que deposita el paciente en un tratamiento, mejora los resultados del mismo. A pesar de todo, ninguna fase del tratamiento del dolor pasa por la utilización de placebo, porque no es ético.
Antiinflamatorio no esteroideo
Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente. Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero que cursan con importantes efectos secundarios. En oposición a los corticoides, el término "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas.
Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en el mercado inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1) como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es la inhibición de la COX-2 la que en parte conlleva a la acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética de los AINEs, sin embargo, aquellos que simultáneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causar hemorragias digestivas y úlceras, en especial la aspirina. Por lo tanto, se enfatizan las ventajas de inhibidores selectivos para la COX-2.
El AINE prototipo es la aspirina y le acompañan una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propílico (como el ibuprofeno y naproxen), derivados del ácido acético (como la indometacina) y ácidos enólicos (como el piroxicam), todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. El Paracetamol se incluye entre los AINEs, a pesar de su poca acción antiinflamatoria.
Farmacocinetica
Se ha demostrado una relación entre la concentración del medicamento en el plasma sanguíneo y la respuesta antiinflamatoria en pacientes que toman antiinflamatorios no esteroideos como aquellos con artritis reumatoide o con dolor postoperatorio. En la administración de AINEs, se han observado diferencias farmacocinéticas entre un paciente y otro a la misma dosis. Existe también una relación directa entre la dosis administrada y el riesgo de perforación o sangrado en el tracto gastrointestinal superior.
Con la excepción de los Coxib, y los para-aminofenoles como el acetaminofen, los antiinflamatorios no esteroideos son ácidos orgánicos débiles con un pKa menor a 5 y permanecen disociados a un pH 2 unidades por encima de su pKa. Algunos como el diclofenaco, el ibuprofeno, el naproxen y la indometacina son ácidos carboxílicos, mientras que otros como la fenilbutazona son ácidos enólicos. La nabumetona es una cetona administrada como un profármaco que luego es metabolizado a su forma activa ácida.
La vía de elección para la administración de algunos AINEs en el tratamiento del dolor agudo, es la intravenosa dado que permite un rápido comienzo de acción siendo conveniente una dosis de carga que dependerá del fármaco para llegar a la ventana terapéutica rápidamente con efectos secundarios minimos. Por vía oral, poseen una rápida y buena absorción, incluyendo en pacientes veterinarios.
Presentan una elevada unión a proteínas plasmáticas y una buena distribución por difusión pasiva pH dependiente, así como gran liposolubilidad.
La vida media de los AINE es muy variable por lo que se los divide en tres grupos:
1.Vida media corta (<6>10 h): nabumetona, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam y sulindac
Aunque existen presentaciones de liberación sostenida para los AINEs con una vida media muy corta con el fin de prolongar su efecto, no se ha demostrado que dichas fórmulas conlleven alguna ventaja terapéutica, excepto que la administración del medicamento es menos frecuente.
domingo, 6 de junio de 2010
Medicamentos que actuan en el sistema respiratorio
Antidepresivos
Los antidepresivos son medicamentos para el tratamiento de las depresiones mayores. Se dividen en tres clases: los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), los tricíclicos, y los antidepresivos de segunda generación, que actúan sobre la recaptación de los tres principales neurotransmisores que intervienen en la depresión, es decir, la serotonina, la dopamina o la noradrenalina, o de dos de ellas. Estos últimos fármacos se encuentran entre los más recetados actualmente en psiquiatría. La mayoría de los antidepresivos son eficaces también en el tratamiento de los trastornos de ansiedad, frecuentemente asociados a las depresiones.
Algunos antidepresivos se usan también para el tratamiento de otras dolencias. Así, por ejemplo, los tricíclicos se recetan en caso de dolor neuropático y de dolor crónico, aunque el paciente no sufra depresión o ansiedad. Para estos tratamientos se emplean dosis menores, y a menudo producen efectos más rápidos que otros medicamentos.
Clases de antidepresivos
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
alaproclate, citalopram , etoperidona, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, zimelidina
Inhibidores selectivos de la recaptación de dopamina (ISRD)
amineptina, fenmetrazina, ¿¿modafinilo??, vanoxerina
Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (o norepinefrina) (ISRN)
atomoxetina, maprotilina, reboxetina, viloxazina
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (o norepinefrina) (IRSN)
duloxetina, milnacipran, venlafaxina
Inhibidores selectivos de la recaptación de dopamina y noradrenalina (o norepinefrina) (IRDN)
bupropion, reboxetina
Antidepresivos tricíclicos (ATC)
amitriptilina, amoxapina, butriptilina, clomipramina, desipramina, dibenzepina, dosulepina, doxepina, imipramina, iprindole, lofepramina, melitracen, nortriptilina, opipramol, protriptilina, trimipramina
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
brofaromina, harmalina, iproclozida, iproniazida, isocarboxazida, moclobemida, nialamide, fenelzina, selegilina, toloxatona, tranilcipromina
Antidepresivos tetracíclicos
maprotilina, mianserina, nefazodona, trazodona
Noradrenérgicos y antidepresivos serotoninérgicos específicos (NaASE)
mirtazapina
Potenciadores selectivos de la recaptación de serotonina (PSRS)
tianeptina
Opioides.
Principales antidepresivos
Amitriptilina
Bupropion
Citalopram
Dosulepin
Duloxetina
Escitalopram
Fluoxetina
Fluvoxamina
Paroxetina
Sertralina
Venlafaxina
Dosulepin
Mecanismos farmacológicos
Se cree que los efectos terapéuticos de los antidepresivos modernos están relacionados con una actividad sobre los neurotransmisores. En particular, por la inhibición de las proteínas transportadoras de monoamina de la serotonina, dopamina o noradrenalina (norepinefrina), o dos de ellas al mismo tiempo. Inhibiendo de forma selectiva la recaptación de dichos neurotransmisores por esos antidepresivos, se incrementa el nivel de éstos en las sinapsis, es decir los puntos de conexión entre las neuronas, o células nerviosas.
Por el contrario, los primeros antidepresivos, los inhibidores de la monoaminooxidasa, bloquean la oxidación de los neurotransmisores por la enzima monoaminooxidasa, que los descompone.
Desarrollados también antes de los antidepresivos modernos, los antidepresivos tricíclicos previenen al igual que éstos la recaptación de neurotransmisores, pero de forma no selectiva, por lo que actúan entre otros sobre la serotonina, la noradrenalina y la dopamina a la vez. Aunque estos medicamentos son claramente efectivos para tratar la depresión, la teoría actual aún deja algunas cuestiones sin respuesta. Por ejemplo, los niveles terapéuticos de concentración sanguínea se alcanzan en sólo unos pocos días y comienzan a afectar la actividad de los neurotransmisores en poco tiempo. Sin embargo, generalmente los cambios en el estado de ánimo tardan en aparecer cuatro semanas o más. Una explicación sostiene que la "desregulación" de los receptores para los neurotransmisores es aparentemente una consecuencia del exceso de señales entre las neuronas, y que por lo tanto el efecto tarda algunas semanas en notarse. Otra teoría, basada en investigaciones recientemente publicadas por los Institutos Nacionales de Salud de los Estados Unidos sugieren que los antidepresivos podrían derivar sus efectos de la promoción de la neurogénesis en el hipocampo. Investigaciones recientes apuntan a que los antidepresivos actuarían sobre algunos factores de transcripción llamados "genes reloj", los cuales también estarían involucrados en patologías situaciones de abuso de drogas y posiblemente en la obesidad.
Hipnoticos
Los fármacos hipnóticos son drogas psicotrópicas psicoactivas que inducen somnolencia y sueño. Se los puede dividir en dos grupos principales según su uso y vías de administración.
Hipnóticos orales
Los hipnóticos por vía oral se usan en el tratamiento de insomnio severo. Lo mejor para un tratamiento del insomnio es el enfoque multidisciplinario, además de los medicamentos, ya que numerosos psicotrópicos (no todos) son hábito-formadores. Antes de prescribir medicación para casos severos de insomnio, un profesional recomendará diferentes aperturas terapéuticas, como: otros patrones de preparación para el sueño, ejercicios, terapia psicológica.
Además de no resolver normalmente algunos casos, los psicotrópicos tienen un largo número de factores conocidos que alteran los patrones normales del sueño.
Hipnóticos intravenosos e inhalatorios
Se utilizan para la realización del acto anestésico y durante la sedación en ambiente hospitalario. Son los fármacos principales en la inducción y el mantenimiento de la anestesia, junto con los mórficos u opiáceos y los relajantes musculares. Los hipnóticos utilizados en Anestesia son:
Barbitúricos, el Pentothal es el más utilizado.
Propofol
Etomidato
Ketamina. Es poco utilizado debido a su poder alucinógeno, con posibilidad de producir estados psicóticos postanestésicos, aunque sigue siendo muy útil en medicina de emergencias y en pacientes chocados.
Benzodiazepinas. La más utilizada en Anestesia es el Midazolam por su vida media corta y su perfil farmacocinético.
Psicotrópicos
Barbitúricos, benzodiazepinas, zolpidem, zopiclona, eszopiclona, hidrato de cloral, clormetiazola o las antihistaminas doxilamina, prometazina, zaleplon y difenhidramina. Alcohol es frecuentemente citado como droga hipnótica pero no es particularmente efectiva.
Sedantes
Un sedante es una sustancia química que deprime el sistema nervioso central (SNC), resultando en efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajación, reducción de la ansiedad, adormecimiento, reducción de la respiración, habla trabada, euforia, disminución del juicio crítico, y retardo de ciertos reflejos. Un sedante suele denominarse como tranquilizante, antidepresivo, ansiolítico, soporífico, pastillas para dormir, relajante, o sedante-hipnótico.
La cantidad de contraindicaciones y de efectos supresores o potenciadores, obliga a extremar la ayuda terapéutica profesional. A altas dosis o bajo abuso, estas drogas causan inconsciencia o muerte.
Tipos de sedantes:
Antidepresivo
mirtazapina (Remeron)
trazodone (Desyrel)
Barbitúrico
secobarbital (Seconal)
pentobarbital (Nembutal)
amobarbital (Amytal)
fenobarbital
Benzodiazepina
diazepam
clonazepam
alprazolam
temazepam
clordiazepóxido
flunitrazepam
lorazepam
clorazepato
Imidazopyridina
zolpidem
alpidem
Pirazolopirimidina
zaleplon
Antihistamina
dimenhidrinato
doxilamina
Antipsicótico
Típicos antipsicótico "tranquilizantes pesados"
Flufenazina
Haloperidol
Tiotixeno
Trifluoperazina
Loxapina
Perfenazina
Proclorperazina
Clorpromazina
Atípicos antipsicóticos
clozapina
quetiapina
Risperidona
Ziprasidona
olanzapina
Sedantes de hierbas
Nepeta
Valeriana
Mandrágora
Piper methysticum
Sedantes sin categorizar
eszopiclona
ramelteon
metacualona
etclorvinol
hidrato de cloral
meprobamato
glutetimida
metiprilon
gamma-hidroxibutirato
alcohol etílico
dietil éter
metil triclorado
Zopiclona
Los antidepresivos son medicamentos para el tratamiento de las depresiones mayores. Se dividen en tres clases: los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), los tricíclicos, y los antidepresivos de segunda generación, que actúan sobre la recaptación de los tres principales neurotransmisores que intervienen en la depresión, es decir, la serotonina, la dopamina o la noradrenalina, o de dos de ellas. Estos últimos fármacos se encuentran entre los más recetados actualmente en psiquiatría. La mayoría de los antidepresivos son eficaces también en el tratamiento de los trastornos de ansiedad, frecuentemente asociados a las depresiones.
Algunos antidepresivos se usan también para el tratamiento de otras dolencias. Así, por ejemplo, los tricíclicos se recetan en caso de dolor neuropático y de dolor crónico, aunque el paciente no sufra depresión o ansiedad. Para estos tratamientos se emplean dosis menores, y a menudo producen efectos más rápidos que otros medicamentos.
Clases de antidepresivos
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
alaproclate, citalopram , etoperidona, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, zimelidina
Inhibidores selectivos de la recaptación de dopamina (ISRD)
amineptina, fenmetrazina, ¿¿modafinilo??, vanoxerina
Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (o norepinefrina) (ISRN)
atomoxetina, maprotilina, reboxetina, viloxazina
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (o norepinefrina) (IRSN)
duloxetina, milnacipran, venlafaxina
Inhibidores selectivos de la recaptación de dopamina y noradrenalina (o norepinefrina) (IRDN)
bupropion, reboxetina
Antidepresivos tricíclicos (ATC)
amitriptilina, amoxapina, butriptilina, clomipramina, desipramina, dibenzepina, dosulepina, doxepina, imipramina, iprindole, lofepramina, melitracen, nortriptilina, opipramol, protriptilina, trimipramina
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
brofaromina, harmalina, iproclozida, iproniazida, isocarboxazida, moclobemida, nialamide, fenelzina, selegilina, toloxatona, tranilcipromina
Antidepresivos tetracíclicos
maprotilina, mianserina, nefazodona, trazodona
Noradrenérgicos y antidepresivos serotoninérgicos específicos (NaASE)
mirtazapina
Potenciadores selectivos de la recaptación de serotonina (PSRS)
tianeptina
Opioides.
Principales antidepresivos
Amitriptilina
Bupropion
Citalopram
Dosulepin
Duloxetina
Escitalopram
Fluoxetina
Fluvoxamina
Paroxetina
Sertralina
Venlafaxina
Dosulepin
Mecanismos farmacológicos
Se cree que los efectos terapéuticos de los antidepresivos modernos están relacionados con una actividad sobre los neurotransmisores. En particular, por la inhibición de las proteínas transportadoras de monoamina de la serotonina, dopamina o noradrenalina (norepinefrina), o dos de ellas al mismo tiempo. Inhibiendo de forma selectiva la recaptación de dichos neurotransmisores por esos antidepresivos, se incrementa el nivel de éstos en las sinapsis, es decir los puntos de conexión entre las neuronas, o células nerviosas.
Por el contrario, los primeros antidepresivos, los inhibidores de la monoaminooxidasa, bloquean la oxidación de los neurotransmisores por la enzima monoaminooxidasa, que los descompone.
Desarrollados también antes de los antidepresivos modernos, los antidepresivos tricíclicos previenen al igual que éstos la recaptación de neurotransmisores, pero de forma no selectiva, por lo que actúan entre otros sobre la serotonina, la noradrenalina y la dopamina a la vez. Aunque estos medicamentos son claramente efectivos para tratar la depresión, la teoría actual aún deja algunas cuestiones sin respuesta. Por ejemplo, los niveles terapéuticos de concentración sanguínea se alcanzan en sólo unos pocos días y comienzan a afectar la actividad de los neurotransmisores en poco tiempo. Sin embargo, generalmente los cambios en el estado de ánimo tardan en aparecer cuatro semanas o más. Una explicación sostiene que la "desregulación" de los receptores para los neurotransmisores es aparentemente una consecuencia del exceso de señales entre las neuronas, y que por lo tanto el efecto tarda algunas semanas en notarse. Otra teoría, basada en investigaciones recientemente publicadas por los Institutos Nacionales de Salud de los Estados Unidos sugieren que los antidepresivos podrían derivar sus efectos de la promoción de la neurogénesis en el hipocampo. Investigaciones recientes apuntan a que los antidepresivos actuarían sobre algunos factores de transcripción llamados "genes reloj", los cuales también estarían involucrados en patologías situaciones de abuso de drogas y posiblemente en la obesidad.
Hipnoticos
Los fármacos hipnóticos son drogas psicotrópicas psicoactivas que inducen somnolencia y sueño. Se los puede dividir en dos grupos principales según su uso y vías de administración.
Hipnóticos orales
Los hipnóticos por vía oral se usan en el tratamiento de insomnio severo. Lo mejor para un tratamiento del insomnio es el enfoque multidisciplinario, además de los medicamentos, ya que numerosos psicotrópicos (no todos) son hábito-formadores. Antes de prescribir medicación para casos severos de insomnio, un profesional recomendará diferentes aperturas terapéuticas, como: otros patrones de preparación para el sueño, ejercicios, terapia psicológica.
Además de no resolver normalmente algunos casos, los psicotrópicos tienen un largo número de factores conocidos que alteran los patrones normales del sueño.
Hipnóticos intravenosos e inhalatorios
Se utilizan para la realización del acto anestésico y durante la sedación en ambiente hospitalario. Son los fármacos principales en la inducción y el mantenimiento de la anestesia, junto con los mórficos u opiáceos y los relajantes musculares. Los hipnóticos utilizados en Anestesia son:
Barbitúricos, el Pentothal es el más utilizado.
Propofol
Etomidato
Ketamina. Es poco utilizado debido a su poder alucinógeno, con posibilidad de producir estados psicóticos postanestésicos, aunque sigue siendo muy útil en medicina de emergencias y en pacientes chocados.
Benzodiazepinas. La más utilizada en Anestesia es el Midazolam por su vida media corta y su perfil farmacocinético.
Psicotrópicos
Barbitúricos, benzodiazepinas, zolpidem, zopiclona, eszopiclona, hidrato de cloral, clormetiazola o las antihistaminas doxilamina, prometazina, zaleplon y difenhidramina. Alcohol es frecuentemente citado como droga hipnótica pero no es particularmente efectiva.
Sedantes
Un sedante es una sustancia química que deprime el sistema nervioso central (SNC), resultando en efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajación, reducción de la ansiedad, adormecimiento, reducción de la respiración, habla trabada, euforia, disminución del juicio crítico, y retardo de ciertos reflejos. Un sedante suele denominarse como tranquilizante, antidepresivo, ansiolítico, soporífico, pastillas para dormir, relajante, o sedante-hipnótico.
La cantidad de contraindicaciones y de efectos supresores o potenciadores, obliga a extremar la ayuda terapéutica profesional. A altas dosis o bajo abuso, estas drogas causan inconsciencia o muerte.
Tipos de sedantes:
Antidepresivo
mirtazapina (Remeron)
trazodone (Desyrel)
Barbitúrico
secobarbital (Seconal)
pentobarbital (Nembutal)
amobarbital (Amytal)
fenobarbital
Benzodiazepina
diazepam
clonazepam
alprazolam
temazepam
clordiazepóxido
flunitrazepam
lorazepam
clorazepato
Imidazopyridina
zolpidem
alpidem
Pirazolopirimidina
zaleplon
Antihistamina
dimenhidrinato
doxilamina
Antipsicótico
Típicos antipsicótico "tranquilizantes pesados"
Flufenazina
Haloperidol
Tiotixeno
Trifluoperazina
Loxapina
Perfenazina
Proclorperazina
Clorpromazina
Atípicos antipsicóticos
clozapina
quetiapina
Risperidona
Ziprasidona
olanzapina
Sedantes de hierbas
Nepeta
Valeriana
Mandrágora
Piper methysticum
Sedantes sin categorizar
eszopiclona
ramelteon
metacualona
etclorvinol
hidrato de cloral
meprobamato
glutetimida
metiprilon
gamma-hidroxibutirato
alcohol etílico
dietil éter
metil triclorado
Zopiclona
Medicamentos que actuan en el sistema respiratorio
Medicamentos que actuan a nivel S.N.C
·Neuroliticos
·Anestesicos generales
·Anestesicos locales
·Hipnoticos y sedantes
·Antipsicoticos
·Antidepresivos
·Ansioliticos
·Antiepilepticos
·Antimigrañosos
·Anti-Parkinsonianos
·Analgesicos apiaceos
·Tratamiento de Alzheimer
Anestesicos generales
Inhalatorios
Gases, óxido nitroso. Gas incoloro, no inflamable ni irritante, con olor agradable y de escasa potencia anestésica. La acción anestésica general se obtiene con concentraciones altas (concentración superior al 80%). En concentraciones de 50-70% se consigue analgesia intensa y abolición de sensación dolorosa.
En concentraciones de 20-35% se usa como sedante, consiguiéndose una analgesia moderada. Se emplea en odontología para reducir la dosis del anestésico local. Se administra mediante mascarilla nasal de óxido nitroso, oxígeno y aire. El paciente sigue despierto y conserva los reflejos. Responde a nuestros requerimientos de colaboración. Por sí sólo el óxido nitroso no va a abolir el dolor. Es coadyuvante (que tiene acción análoga o auxiliar a la de un medicamento principal) del anestésico local. Para suprimir su acción se hace que respire oxígeno.
Efectos indeseables: aparecen con concentraciones altas:
- hipoxia.
- depresión cardíaca (enlentecimiento cardíaco y contractilidad miocárdica).
- anemia megaloblástica: una de las causas es el déficit de vitamina B12. El óxido nitroso inactiva a la vitamina. Para que aparezca ésta anemia tiene que haber una exposición prolongada al anestésico.
. En odontología a las concentraciones empleadas no aparecen efectos indeseables.
Contraindicaciones:
- embarazadas.
- patología cardiovascular (insuficiencia cardíaca, hipertensión, cardiopatía isquémica).
- patología respiratoria (obstrucciones).
- en pacientes no colaboradores.
Halogenados, halotano, enflurano, isoflurano. El mecanismo de acción no se conoce muy bien. Hoy se piensa que actúan sobre los canales iónicos. El problema es que no se han encontrado receptores.
Farmacocinética. La concentración del anestésico en el tejido cerebral depende de presiones. Al alcanzar una determinada presión en el pulmón pasa a sangre, y a otra determinada presión pasa al cerebro. Se elimina por el pulmón otra vez.
Efectos indeseables:
- depresión directa del SNC.
- el halotano es muy hepatotóxico, característica común a muchos anestésicos generales.
Contraindicaciones:
- embarazadas (aunque se necesita una exposición prolongada para que aparezcan malformaciones).
El halotano se emplea como mantenedor de la anestesia, no se usa solo.
Intravenosos.
Barbitúricos; tiopental.
Es un fármaco muy liposoluble con lo que atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. Produce pérdida de la conciencia. Lo que hace es dormir porque no tiene ni acción analgésica ni es relajante muscular.
Efectos indeseables: depresión SNC.
Benzodiazepinas: midazolam.
Actúa a los pocos minutos (aproximadamente igual que el anterior, al primer o segundo minuto).
Es además un relajante muscular.
Etomidato, ketamina, propofol.
Fármacos de acción muy rápida y breve.
La ketamina es un fármaco muy atípico poco empleado. Es el derivado de otro fármaco con muchos efectos indeseables. Produce una anestesia disociativa que se caracteriza por una pérdida de conciencia y por producir un estado parecido al estado cataléptico. Este estado aparece en cuadros de esquizofrenia. El sujeto se queda totalmente inmóvil.
No da problemas en niños, no es depresor del SNC y a veces produce hipotensión y taquicardia.
Neuroleptoanalgesia; fentanilo + droperidol.
Es la técnica más empleada en anestesia. Neuroleptoanalgesia es asociar un neurolepto con un analgésico opiáceo. Son sustancias para enfermedades psiquiátricas como psicosis. Son tranquilizantes mayores con alta potencia sedante. Bloquean unos reflejos vegetativos. Tienen una acción antiemética (impiden el vómito). Con esto se consigue que el neuroléptico potencie la acción del analgésico. Por tanto no se dan dosis altas del opiáceo y no aparecen sus efectos indeseables. Deja al paciente en características óptimas para la cirugía. Con la asociación fentanilo (opiáceo con gran y rápida potencia analgésica) y el droperidol (neuroléptico) el paciente no pierde la concienca, se consigue un bloqueo psicoafectivo. Para perder la conciencia se utiliza el óxido nitroso al 50-70%.
Neuroléptico + Analgésico + Anestésico local; NEUROLEPTOANESTESIA.
Otros en vez de administrar el óxido nitroso, aumentan la concentración del opiáceo. No es muy aconsejable por los efectos indeseables.
Anestesicos locales
Los anestésicos locales (AL), son fármacos universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud (anestesiólogos, cirujanos, odontólogos, podólogos, dermatólogos, internistas, etc.) a diario que, a concentraciones suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administración. Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conducción del impulso eléctrico por las membranas de los nervios y el músculo localizadas.
Características
Químicamente, los anestésicos locales son bases débiles cuya estructura consiste en un radical aromático ligado a una amida sustituido a través de un enlace éster (como la procaína) o amina (como la lidocaína).
Los factores que afectan el inicio de acción, intensidad y duración del bloqueo neuronal incluyen:
Liposolubilidad
Unión a proteínas
El pKa del AL que determina la velocidad del inicio del bloqueo
Disminución de pH tisular
Aumento de la dosis
Mecanismo de acción
Al llegar un estímulo a una célula nerviosa, ocurre un cambio del potencial eléctrico de la membrana conllevando a un movimiento de iones de sodio y potasio. Ello crea un nuevo gradiente eléctrico que se traduce como un impulso causando la despolarización del nervio y la propagación por toda la membrana celular.
El anestésico local (AL) ejerce su función por interacción directa con los receptores específicos del canal de sodio en la membrana del nervio. La molécula AL debe atravesar la membrana celular mediante difusión pasiva no iónica de la molécula sin carga. Dentro de la célula el AL cambia a una forma con carga la cual se une al canal de sodio y previene la activación subsecuente y el gran aflujo de sodio que en condiciones regulares se relaciona con la despolarización de la membrana.
A menudo se emplea la adrenalina (10 μg/Kg en pacientes pediátricos o 200-250 μg) para prolongar la duración de la anestesia. Debido a que la adrenalina causa una vasoconstricción local, contribuye a disminuir la toxicidad sistémica del anestésico y aumenta la intensidad del bloqueo sensitivo de la región anestesiada.
Clasificación
Hay dos grupos:
Los anestésicos locales del grupo éster, prácticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duración de su efecto y por producir más fenómenos alérgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo éster los siguientes fármacos: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína y clorprocaína.
Los anestésicos locales del grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína y ropivacaína, introducido recientemente.
Tranquilizantes
grupo de fármacos que son capaces de controlar la ansiedad patológica y a dosis más elevadas de inducir sueño. Son un grupo de fármacos muy eficaces. El problema surge cuando no se emplean adecuadamente o durante períodos de tiempo excesivamente prolongados.
Hasta los años 60, para el tratamiento de la ansiedad se utilizaban fármacos de carácter sedante; al producir sedación y somnolencia la persona sentía menos la ansiedad, si bien estaba todo el día prácticamente dormida. Por ejemplo, a este grupo de fármacos pertenecen los barbitúricos. A partir de los años 60 se introdujeron un grupo de fármacos que se denominan de acuerdo a su estructura química como benzodiacepinas. Estos fármacos eran y son capaces de reducir el nivel de ansiedad patológica, sin dormir a la persona. Es decir eran el primer grupo de fármacos que de manera selectiva reducían el nivel de ansiedad. El fármaco más popular de este grupo es el diazepam, el cual aún hoy en día se sigue prescribiendo.
Por lo general, cuando nos referimos a los tranquilizantes e hipnóticos nos estamos refiriendo específicamente a las benzodiacepinas. A ellas nos referiremos en particular a continuación. En los últimos años han aparecido algunos fármacos que pertenecen a grupos químicos distintos, si bien básicamente actúan como las benzodiacepinas.
·Neuroliticos
·Anestesicos generales
·Anestesicos locales
·Hipnoticos y sedantes
·Antipsicoticos
·Antidepresivos
·Ansioliticos
·Antiepilepticos
·Antimigrañosos
·Anti-Parkinsonianos
·Analgesicos apiaceos
·Tratamiento de Alzheimer
Anestesicos generales
Inhalatorios
Gases, óxido nitroso. Gas incoloro, no inflamable ni irritante, con olor agradable y de escasa potencia anestésica. La acción anestésica general se obtiene con concentraciones altas (concentración superior al 80%). En concentraciones de 50-70% se consigue analgesia intensa y abolición de sensación dolorosa.
En concentraciones de 20-35% se usa como sedante, consiguiéndose una analgesia moderada. Se emplea en odontología para reducir la dosis del anestésico local. Se administra mediante mascarilla nasal de óxido nitroso, oxígeno y aire. El paciente sigue despierto y conserva los reflejos. Responde a nuestros requerimientos de colaboración. Por sí sólo el óxido nitroso no va a abolir el dolor. Es coadyuvante (que tiene acción análoga o auxiliar a la de un medicamento principal) del anestésico local. Para suprimir su acción se hace que respire oxígeno.
Efectos indeseables: aparecen con concentraciones altas:
- hipoxia.
- depresión cardíaca (enlentecimiento cardíaco y contractilidad miocárdica).
- anemia megaloblástica: una de las causas es el déficit de vitamina B12. El óxido nitroso inactiva a la vitamina. Para que aparezca ésta anemia tiene que haber una exposición prolongada al anestésico.
. En odontología a las concentraciones empleadas no aparecen efectos indeseables.
Contraindicaciones:
- embarazadas.
- patología cardiovascular (insuficiencia cardíaca, hipertensión, cardiopatía isquémica).
- patología respiratoria (obstrucciones).
- en pacientes no colaboradores.
Halogenados, halotano, enflurano, isoflurano. El mecanismo de acción no se conoce muy bien. Hoy se piensa que actúan sobre los canales iónicos. El problema es que no se han encontrado receptores.
Farmacocinética. La concentración del anestésico en el tejido cerebral depende de presiones. Al alcanzar una determinada presión en el pulmón pasa a sangre, y a otra determinada presión pasa al cerebro. Se elimina por el pulmón otra vez.
Efectos indeseables:
- depresión directa del SNC.
- el halotano es muy hepatotóxico, característica común a muchos anestésicos generales.
Contraindicaciones:
- embarazadas (aunque se necesita una exposición prolongada para que aparezcan malformaciones).
El halotano se emplea como mantenedor de la anestesia, no se usa solo.
Intravenosos.
Barbitúricos; tiopental.
Es un fármaco muy liposoluble con lo que atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. Produce pérdida de la conciencia. Lo que hace es dormir porque no tiene ni acción analgésica ni es relajante muscular.
Efectos indeseables: depresión SNC.
Benzodiazepinas: midazolam.
Actúa a los pocos minutos (aproximadamente igual que el anterior, al primer o segundo minuto).
Es además un relajante muscular.
Etomidato, ketamina, propofol.
Fármacos de acción muy rápida y breve.
La ketamina es un fármaco muy atípico poco empleado. Es el derivado de otro fármaco con muchos efectos indeseables. Produce una anestesia disociativa que se caracteriza por una pérdida de conciencia y por producir un estado parecido al estado cataléptico. Este estado aparece en cuadros de esquizofrenia. El sujeto se queda totalmente inmóvil.
No da problemas en niños, no es depresor del SNC y a veces produce hipotensión y taquicardia.
Neuroleptoanalgesia; fentanilo + droperidol.
Es la técnica más empleada en anestesia. Neuroleptoanalgesia es asociar un neurolepto con un analgésico opiáceo. Son sustancias para enfermedades psiquiátricas como psicosis. Son tranquilizantes mayores con alta potencia sedante. Bloquean unos reflejos vegetativos. Tienen una acción antiemética (impiden el vómito). Con esto se consigue que el neuroléptico potencie la acción del analgésico. Por tanto no se dan dosis altas del opiáceo y no aparecen sus efectos indeseables. Deja al paciente en características óptimas para la cirugía. Con la asociación fentanilo (opiáceo con gran y rápida potencia analgésica) y el droperidol (neuroléptico) el paciente no pierde la concienca, se consigue un bloqueo psicoafectivo. Para perder la conciencia se utiliza el óxido nitroso al 50-70%.
Neuroléptico + Analgésico + Anestésico local; NEUROLEPTOANESTESIA.
Otros en vez de administrar el óxido nitroso, aumentan la concentración del opiáceo. No es muy aconsejable por los efectos indeseables.
Anestesicos locales
Los anestésicos locales (AL), son fármacos universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud (anestesiólogos, cirujanos, odontólogos, podólogos, dermatólogos, internistas, etc.) a diario que, a concentraciones suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administración. Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conducción del impulso eléctrico por las membranas de los nervios y el músculo localizadas.
Características
Químicamente, los anestésicos locales son bases débiles cuya estructura consiste en un radical aromático ligado a una amida sustituido a través de un enlace éster (como la procaína) o amina (como la lidocaína).
Los factores que afectan el inicio de acción, intensidad y duración del bloqueo neuronal incluyen:
Liposolubilidad
Unión a proteínas
El pKa del AL que determina la velocidad del inicio del bloqueo
Disminución de pH tisular
Aumento de la dosis
Mecanismo de acción
Al llegar un estímulo a una célula nerviosa, ocurre un cambio del potencial eléctrico de la membrana conllevando a un movimiento de iones de sodio y potasio. Ello crea un nuevo gradiente eléctrico que se traduce como un impulso causando la despolarización del nervio y la propagación por toda la membrana celular.
El anestésico local (AL) ejerce su función por interacción directa con los receptores específicos del canal de sodio en la membrana del nervio. La molécula AL debe atravesar la membrana celular mediante difusión pasiva no iónica de la molécula sin carga. Dentro de la célula el AL cambia a una forma con carga la cual se une al canal de sodio y previene la activación subsecuente y el gran aflujo de sodio que en condiciones regulares se relaciona con la despolarización de la membrana.
A menudo se emplea la adrenalina (10 μg/Kg en pacientes pediátricos o 200-250 μg) para prolongar la duración de la anestesia. Debido a que la adrenalina causa una vasoconstricción local, contribuye a disminuir la toxicidad sistémica del anestésico y aumenta la intensidad del bloqueo sensitivo de la región anestesiada.
Clasificación
Hay dos grupos:
Los anestésicos locales del grupo éster, prácticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duración de su efecto y por producir más fenómenos alérgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo éster los siguientes fármacos: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína y clorprocaína.
Los anestésicos locales del grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína y ropivacaína, introducido recientemente.
Tranquilizantes
grupo de fármacos que son capaces de controlar la ansiedad patológica y a dosis más elevadas de inducir sueño. Son un grupo de fármacos muy eficaces. El problema surge cuando no se emplean adecuadamente o durante períodos de tiempo excesivamente prolongados.
Hasta los años 60, para el tratamiento de la ansiedad se utilizaban fármacos de carácter sedante; al producir sedación y somnolencia la persona sentía menos la ansiedad, si bien estaba todo el día prácticamente dormida. Por ejemplo, a este grupo de fármacos pertenecen los barbitúricos. A partir de los años 60 se introdujeron un grupo de fármacos que se denominan de acuerdo a su estructura química como benzodiacepinas. Estos fármacos eran y son capaces de reducir el nivel de ansiedad patológica, sin dormir a la persona. Es decir eran el primer grupo de fármacos que de manera selectiva reducían el nivel de ansiedad. El fármaco más popular de este grupo es el diazepam, el cual aún hoy en día se sigue prescribiendo.
Por lo general, cuando nos referimos a los tranquilizantes e hipnóticos nos estamos refiriendo específicamente a las benzodiacepinas. A ellas nos referiremos en particular a continuación. En los últimos años han aparecido algunos fármacos que pertenecen a grupos químicos distintos, si bien básicamente actúan como las benzodiacepinas.
madicamentos que actuan en el aparato respiratorio
Expectorate
Un expectorante es un fármaco que tiene propiedades de provocar o promover la expectoración
Descripción
Los expectorantes son fármacos que tienen la capacidad de aumentar la producción del líquido demulcente del aparato respiratorio. Esta secreción cubre y protege la mucosa irritada en la cual nacen los impulsos de la tos. Existe poco peligro de producir demasiado líquido en el tracto respiratorio, porque si los cilios están intactos, pueden desplazar muchas veces el volúmen normal del líquido.
A los expectorantes también se les conoce como mucolíticos.
Modo de acción
Los expectorantes tiene como acción principal disminuir la viscosidad, reducir la adhesividad y la tensión superficial del moco en los bronquios para permitir su salida.
Uso de expectorantes
Los fármacos expectorantes regularmente se incluyen en preparados para la tos y el resfriado, que pueden o no requerir receta (prescripción) médica. Algunos de estos preparados llevan una dosis de antibiótico
Tipos de expectorantes
Ambroxol
Bromhexina
Carboximetilcisteína
Acetilcisteína
Cloruro de amonio
Guaifenesina
Guayacol
Antitusigeno
Un antitusígeno o antitusivo es un fármaco empleado para tratar la tos y condiciones similares. En conjunto, se trata de un vasto grupo de medicamentos (narcóticos y no narcóticos) que actúan sobre el sistema nervioso central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. Dado que este reflejo es necesario para despedir las secreciones que pueden obstruir las vías respiratorias superiores, la administración de estas drogas está contraindicada en casos de tos productiva.
Una Antitusivo es una droga medicinal usada para tratar la tos y condiciones relacionadas. Toses Secas son tratadas con inhibidores o supresores de la tos (antitusivos) los cuales suprimen el impulso del cuerpo de toser, mientras toses productivas (las toses que producen la flema) son tratadas con expectorantes que aflojan el moco de las vías respiratorias. Estas medicinas son extensamente disponibles en forma del jarabe para la tos, también conocido como jarabe anticatarral.
La Codeína es uno de los inhibidores conocidos más fuertes de la tos y un número de derivados como el subgrupo dihidrocodeina-hidrocodona de opioides, los análogos de codeina como dextrometorfan y otros. Opiatos natural y semi-sintético con efectos de antitusivo incluyen codeina, etilmorfina (también conocido como dionina o codetilina), dihidrocodeina, benzilmorfina, laudanum, dihidroisocodeina, nicocodeina, nicodicodeina, hidrocodona, hidromorfona, acetildihidrocodeina, thebacon, diamorfina (la heroína), acetilmorfona, noscapina, folcodina, entre otros. Entre otros sintéticos son dimemorfan y dextrometorfan en el grupo morfinan, tipepidina del tiambuetenos, y las drogas de la cadena abierta (la metadona) el tipo con la eficacia antitusiva incluyen la metadona, levometadona, normetadona, y levopropoxyfeno.
La difenhidramina y sus derivados son a menudo útiles como la tos de no-narcótico inhibidores por ellos y ellos se desecan secreciones bronquiales, aumentan los efectos de opioides y síntomas de frío/alergia de combate causados por las respuestas inmunes que liberan histamina en el sistema.
Mucoliticos
Se denominan mucolíticos aquellas sustancias que tienen la capacidad de destruir las distintas estructuras quimicofísicas de la secreción bronquial anormal, consiguiendo una disminución de la viscosidad y, de esta forma, una más fácil y pronta eliminación. La fluidificación del moco reduce la retención de las secreciones y aumenta el aclarado mucociliar, disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos.
Mecanismo de acción y clasificación
Los mucolíticos actúan por:
- Disminución de la tensión superficial.
- Alteración de las fuerzas de asociación intermolecular.
- Ruptura de las fuerzas de cohesión intramolecular.
Los agentes mucolíticos se pueden clasificar en los siguientes grupos:
- Enzimas: tripsina, dornasa.
- Productos azufrados: N-acetilcisteína, S-carboximetilcisteína, MESNA, letosteína, citiolona.
- Compuestos sintéticos derivados de la vasicina: bromhexina y ambroxol.
- Agentes tensioactivos: propilenglicol, tiloxapol.
Con algunos de estos medicamentos se ha puesto de manifiesto una actividad in vitro que no se ha podido demostrar in vivo. Junto a estudios que han mostrado mejorías clínicas y de los parámetros de la viscoelasticidad, existen otros que no han demostrado beneficio alguno.
Bromhexina, ambroxol y N-acetilcisteína son los mucolíticos que presentan mayor eficacia, así como el mercaptoetan-sulfonato sódico (MESNA) cuando es aplicado in situ (tabla I).
Descongestivo
Un descongestivo es un fármaco que evita la congestión nasal. Generalmente, trabajan reduciendo la hinchazón de las membranas mucosas en los pasos nasales.
Mecanismo
La mayoría de los descongestivos causan una respuesta en el adrenoreceptor a1, principal responsable de la vasoconstricción. El efecto no está limitado a la nariz, por lo que estos medicamentos pueden provocar hipertensión; aunque la mayoría no son estimulantes tan potentes debido a la carencia de la respuesta de los demás adrenoreceptores.
Generalmente son suministrados junto con antihistamínicos para reducir ese efecto.
Administración
Suele ser administrado por la vía intranasal u oral.
Broncodialatadores
Un broncodilatador es una sustancia, generalmente un medicamento, que causa que los bronquios y bronquiolos de los pulmones se dilaten, provocando una disminución en la resistencia aérea y permitiendo así el flujo de aire. Un broncodilatador puede ser endógeno, es decir, que se origina dentro del cuerpo o un medicamento que se administra con el fin de tratar dificultades para respirar, especialmente útiles en enfermedades obstructivas crónicas como el asma o EPOC. Los broncodilatadores tienen efectos controvertidos y aún no se ha demostrados su importancia en la bronquiolitis y otras enfermedades pulmonares restrictivas.
Los broncodilatadores se clasifican en acción prolongada y acción corta, usados para el rápido alivio de crisis por broncoconstricción. Los broncodilatadores de acción prolongada ayudan a controlar y prevenir la aparición de síntomas. Existen tres grupos de fármacos usados como broncodilatadores, los agonistas de los receptores adrenérgicos B-2, entre los cuales existen de acción corta y prolongada, los anticolinérgicos de acción corta y la teofilina de acción prolongada.
Agonistas B-2 de corta duración
Los agonistas de los receptores B-2 son medicamentos que se usan para el rápido alivio o medicamentos de rescate de los síntomas del asma y otros trastornos broncoobstructivos. Son medicinas que por lo general tardan menos de 20 minutos en lograr su acción y duran entre 4 y 6 horas. Son medicinas inhaladas y se usan para crisis repentinas y severas. Al tomarse con unos 15 o 20 minutos de anticipación, pueden ayudar a prevenir los síntomas de broncoconstricción causados por el ejercicio o la exposición a aire frío. Los pacientes que con regularidad o con mucha frecuencia requieren de la administración de agonistas adrenérgicos B-2 pueden estar ante trastornos más severos, mal controlados o cuyo tratamiento necesita reajustes.
Agonistas B-2 de acción prolongada
Los agonistas adrenérgicos B-2 de acción prolongada se toman regularmente para controlar y prevenir la broncoconstricción. No son preparados para el alivio de crisis agudas por razón de que toman mucho tiempo en comenzar su acción, pero el efecto puede durar hasta 12 horas. Los agonistas inhalados se toman 2 veces al día, a menudo junto con un antiinflamatorio, y mantienen las vías aéreas abiertas, previniendo los síntomas del asma, en especial durante la noche. Los de presentación oral pueden ser tomados en forma de píldora o jarabe. Estos medicamentos, como el albuterol, pueden tener efectos adversos, incluyendo dificultad para dormir.
Anticolinérgicos
El único anticolinérgico inhalado disponible como broncodilatador es el bromuro de ipratropio. Por sí solo no tiene efecto en el alivio de los síntomas del asma, por lo que se suele acompañar con un agonista B-2 de corta duración. Se sale rapidamente del broncoespasmo con berotec.
Teofilina
La teofilina es un broncodilatador de acción prolongada tomada por vía oral o inyectada y previene los episodios asmáticos. Pertenece a la misma categoría farmacológica que la cafeína y por lo general se usa para casos de broncoconstricción difíciles de controlar. En la mayoría de los casos se requieren tomas de muestra de sangre rutinarios para evaluar la concentración del medicamento en el plasma sanguíneo para verificar que la dosis no requiera ser ajustada. Algunos efectos colaterales del uso de la teofilina incluyen las náuseas, vómitos, dolor de estómago y de cabeza, entre otros. Su efectividad suele variar con el consumo de café, licor y el cigarrillo.
Un expectorante es un fármaco que tiene propiedades de provocar o promover la expectoración
Descripción
Los expectorantes son fármacos que tienen la capacidad de aumentar la producción del líquido demulcente del aparato respiratorio. Esta secreción cubre y protege la mucosa irritada en la cual nacen los impulsos de la tos. Existe poco peligro de producir demasiado líquido en el tracto respiratorio, porque si los cilios están intactos, pueden desplazar muchas veces el volúmen normal del líquido.
A los expectorantes también se les conoce como mucolíticos.
Modo de acción
Los expectorantes tiene como acción principal disminuir la viscosidad, reducir la adhesividad y la tensión superficial del moco en los bronquios para permitir su salida.
Uso de expectorantes
Los fármacos expectorantes regularmente se incluyen en preparados para la tos y el resfriado, que pueden o no requerir receta (prescripción) médica. Algunos de estos preparados llevan una dosis de antibiótico
Tipos de expectorantes
Ambroxol
Bromhexina
Carboximetilcisteína
Acetilcisteína
Cloruro de amonio
Guaifenesina
Guayacol
Antitusigeno
Un antitusígeno o antitusivo es un fármaco empleado para tratar la tos y condiciones similares. En conjunto, se trata de un vasto grupo de medicamentos (narcóticos y no narcóticos) que actúan sobre el sistema nervioso central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. Dado que este reflejo es necesario para despedir las secreciones que pueden obstruir las vías respiratorias superiores, la administración de estas drogas está contraindicada en casos de tos productiva.
Una Antitusivo es una droga medicinal usada para tratar la tos y condiciones relacionadas. Toses Secas son tratadas con inhibidores o supresores de la tos (antitusivos) los cuales suprimen el impulso del cuerpo de toser, mientras toses productivas (las toses que producen la flema) son tratadas con expectorantes que aflojan el moco de las vías respiratorias. Estas medicinas son extensamente disponibles en forma del jarabe para la tos, también conocido como jarabe anticatarral.
La Codeína es uno de los inhibidores conocidos más fuertes de la tos y un número de derivados como el subgrupo dihidrocodeina-hidrocodona de opioides, los análogos de codeina como dextrometorfan y otros. Opiatos natural y semi-sintético con efectos de antitusivo incluyen codeina, etilmorfina (también conocido como dionina o codetilina), dihidrocodeina, benzilmorfina, laudanum, dihidroisocodeina, nicocodeina, nicodicodeina, hidrocodona, hidromorfona, acetildihidrocodeina, thebacon, diamorfina (la heroína), acetilmorfona, noscapina, folcodina, entre otros. Entre otros sintéticos son dimemorfan y dextrometorfan en el grupo morfinan, tipepidina del tiambuetenos, y las drogas de la cadena abierta (la metadona) el tipo con la eficacia antitusiva incluyen la metadona, levometadona, normetadona, y levopropoxyfeno.
La difenhidramina y sus derivados son a menudo útiles como la tos de no-narcótico inhibidores por ellos y ellos se desecan secreciones bronquiales, aumentan los efectos de opioides y síntomas de frío/alergia de combate causados por las respuestas inmunes que liberan histamina en el sistema.
Mucoliticos
Se denominan mucolíticos aquellas sustancias que tienen la capacidad de destruir las distintas estructuras quimicofísicas de la secreción bronquial anormal, consiguiendo una disminución de la viscosidad y, de esta forma, una más fácil y pronta eliminación. La fluidificación del moco reduce la retención de las secreciones y aumenta el aclarado mucociliar, disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos.
Mecanismo de acción y clasificación
Los mucolíticos actúan por:
- Disminución de la tensión superficial.
- Alteración de las fuerzas de asociación intermolecular.
- Ruptura de las fuerzas de cohesión intramolecular.
Los agentes mucolíticos se pueden clasificar en los siguientes grupos:
- Enzimas: tripsina, dornasa.
- Productos azufrados: N-acetilcisteína, S-carboximetilcisteína, MESNA, letosteína, citiolona.
- Compuestos sintéticos derivados de la vasicina: bromhexina y ambroxol.
- Agentes tensioactivos: propilenglicol, tiloxapol.
Con algunos de estos medicamentos se ha puesto de manifiesto una actividad in vitro que no se ha podido demostrar in vivo. Junto a estudios que han mostrado mejorías clínicas y de los parámetros de la viscoelasticidad, existen otros que no han demostrado beneficio alguno.
Bromhexina, ambroxol y N-acetilcisteína son los mucolíticos que presentan mayor eficacia, así como el mercaptoetan-sulfonato sódico (MESNA) cuando es aplicado in situ (tabla I).
Descongestivo
Un descongestivo es un fármaco que evita la congestión nasal. Generalmente, trabajan reduciendo la hinchazón de las membranas mucosas en los pasos nasales.
Mecanismo
La mayoría de los descongestivos causan una respuesta en el adrenoreceptor a1, principal responsable de la vasoconstricción. El efecto no está limitado a la nariz, por lo que estos medicamentos pueden provocar hipertensión; aunque la mayoría no son estimulantes tan potentes debido a la carencia de la respuesta de los demás adrenoreceptores.
Generalmente son suministrados junto con antihistamínicos para reducir ese efecto.
Administración
Suele ser administrado por la vía intranasal u oral.
Broncodialatadores
Un broncodilatador es una sustancia, generalmente un medicamento, que causa que los bronquios y bronquiolos de los pulmones se dilaten, provocando una disminución en la resistencia aérea y permitiendo así el flujo de aire. Un broncodilatador puede ser endógeno, es decir, que se origina dentro del cuerpo o un medicamento que se administra con el fin de tratar dificultades para respirar, especialmente útiles en enfermedades obstructivas crónicas como el asma o EPOC. Los broncodilatadores tienen efectos controvertidos y aún no se ha demostrados su importancia en la bronquiolitis y otras enfermedades pulmonares restrictivas.
Los broncodilatadores se clasifican en acción prolongada y acción corta, usados para el rápido alivio de crisis por broncoconstricción. Los broncodilatadores de acción prolongada ayudan a controlar y prevenir la aparición de síntomas. Existen tres grupos de fármacos usados como broncodilatadores, los agonistas de los receptores adrenérgicos B-2, entre los cuales existen de acción corta y prolongada, los anticolinérgicos de acción corta y la teofilina de acción prolongada.
Agonistas B-2 de corta duración
Los agonistas de los receptores B-2 son medicamentos que se usan para el rápido alivio o medicamentos de rescate de los síntomas del asma y otros trastornos broncoobstructivos. Son medicinas que por lo general tardan menos de 20 minutos en lograr su acción y duran entre 4 y 6 horas. Son medicinas inhaladas y se usan para crisis repentinas y severas. Al tomarse con unos 15 o 20 minutos de anticipación, pueden ayudar a prevenir los síntomas de broncoconstricción causados por el ejercicio o la exposición a aire frío. Los pacientes que con regularidad o con mucha frecuencia requieren de la administración de agonistas adrenérgicos B-2 pueden estar ante trastornos más severos, mal controlados o cuyo tratamiento necesita reajustes.
Agonistas B-2 de acción prolongada
Los agonistas adrenérgicos B-2 de acción prolongada se toman regularmente para controlar y prevenir la broncoconstricción. No son preparados para el alivio de crisis agudas por razón de que toman mucho tiempo en comenzar su acción, pero el efecto puede durar hasta 12 horas. Los agonistas inhalados se toman 2 veces al día, a menudo junto con un antiinflamatorio, y mantienen las vías aéreas abiertas, previniendo los síntomas del asma, en especial durante la noche. Los de presentación oral pueden ser tomados en forma de píldora o jarabe. Estos medicamentos, como el albuterol, pueden tener efectos adversos, incluyendo dificultad para dormir.
Anticolinérgicos
El único anticolinérgico inhalado disponible como broncodilatador es el bromuro de ipratropio. Por sí solo no tiene efecto en el alivio de los síntomas del asma, por lo que se suele acompañar con un agonista B-2 de corta duración. Se sale rapidamente del broncoespasmo con berotec.
Teofilina
La teofilina es un broncodilatador de acción prolongada tomada por vía oral o inyectada y previene los episodios asmáticos. Pertenece a la misma categoría farmacológica que la cafeína y por lo general se usa para casos de broncoconstricción difíciles de controlar. En la mayoría de los casos se requieren tomas de muestra de sangre rutinarios para evaluar la concentración del medicamento en el plasma sanguíneo para verificar que la dosis no requiera ser ajustada. Algunos efectos colaterales del uso de la teofilina incluyen las náuseas, vómitos, dolor de estómago y de cabeza, entre otros. Su efectividad suele variar con el consumo de café, licor y el cigarrillo.
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